В наших ранних работах [1], 1,3-дизамещенные мочевины, содержащие фторароматические фрагменты, проявляли высокую ингибирующую активность в отношении растворимой эпоксидгидролазы sEH. В связи с этим, актуальным явилось исследование и других галогенсодержащих арилов, в качестве вторичных фармакофоров.
Burmistrov, Vladimir; Morisseau, Christophe; D’yachenko, Vladimir; Rybakov, Victor B.; Butov, Gennady M.; Hammock, Bruce D., Journal of Fluorine Chemistry, 2019, vol. 220, p. 48 — 53.
Мочевинная группа имитирует переходное состояние эпоксида на активном центре фермента, но не подвергается воздействию. На этом основано ингибирование растворимой эпоксидгидролазы sEH при помощи 1,3-дизамещенных мочевин.
Борис Павлович, с какой целью получали серию галоген-замещенных соединений 6?
В наших ранних работах [1], 1,3-дизамещенные мочевины, содержащие фторароматические фрагменты, проявляли высокую ингибирующую активность в отношении растворимой эпоксидгидролазы sEH. В связи с этим, актуальным явилось исследование и других галогенсодержащих арилов, в качестве вторичных фармакофоров.
Спасибо за ответ! Не происходит ли гидролиза в процессе ингибирования или данные мочевины стабильны?
Мочевинная группа имитирует переходное состояние эпоксида на активном центре фермента, но не подвергается воздействию. На этом основано ингибирование растворимой эпоксидгидролазы sEH при помощи 1,3-дизамещенных мочевин.
Очень интересно, спасибо за пояснения!